Warum wird Tilidin mit Naloxon kombiniert?

Antwort

Aus zwei Gründen. Der erste ist der Schutz vor Missbrauch: Naloxon ist ein Opioidantagonist. Oral eingenommen wird es in der Leber fast vollständig beim ersten Durchgang inaktiviert — die Bioverfügbarkeit liegt unter drei Prozent — und wirkt deshalb bei bestimmungsgemäßer Einnahme nicht. Wird das Präparat aber gespritzt oder in sehr hohen Dosen genommen, überlastet das Naloxon die Leber, gelangt in den Kreislauf und hebt die Opioidwirkung auf oder löst bei Abhängigen sogar Entzug aus. Der zweite Grund ist die Obstipation: Naloxon wirkt vor Ort im Darm an den Opioidrezeptoren, bevor es abgebaut wird, und mildert die Verstopfung.

Vorgehen in der Apotheke

Tilidin ist selbst ein Prodrug: Erst die Leber macht daraus das wirksame Nortilidin. Bei schwerer Leberinsuffizienz wirkt es deshalb kaum — aber das Naloxon wird dann auch nicht abgebaut und blockiert zusätzlich. Die Kombination gibt es als Retardtabletten, die nicht unter das Betäubungsmittelrecht fallen, und als Tropfen und schnell freisetzende Formen, die seit 2013 ein Betäubungsmittelrezept brauchen — weil die Tropfen wegen des schnellen Anflutens missbraucht wurden. Das Naloxon hat den Missbrauch nicht verhindert, nur erschwert.

Merke

Naloxon wirkt oral nicht wegen First Pass, aber gespritzt oder überdosiert schon — Missbrauchsschutz und weniger Obstipation; Tilidin ist Prodrug, Tropfen sind BtM.