Rivaroxaban ist schwer löslich — wie wurde das galenisch gelöst?

Antwort

Rivaroxaban ist praktisch unlöslich in Wasser und gehört zur BCS-Klasse II: schlecht löslich, aber gut permeabel. Die Resorption ist deshalb durch die Auflösung begrenzt. Galenisch wurde der Wirkstoff mikronisiert, um die Oberfläche zu vergrößern, und in einer Formulierung mit Netzmittel — Natriumlaurylsulfat — und Hypromellose als Bindemittel verarbeitet, die die Benetzung und die Auflösung verbessern. Bei den niedrigen Stärken 2,5 und 10 Milligramm reicht das für eine nahezu vollständige Bioverfügbarkeit. Bei 15 und 20 Milligramm lösen sich im nüchternen Darm nur etwa zwei Drittel; Nahrung, besonders Fett, steigert die Löslichkeit und die Verweilzeit im Magen und hebt die Bioverfügbarkeit auf fast hundert Prozent.

Vorgehen in der Apotheke

Daraus folgt die Beratung: Die Stärken 15 und 20 Milligramm immer mit einer Mahlzeit einnehmen; 2,5 und 10 Milligramm sind davon unabhängig. Eine zermörserte Tablette kann in Apfelmus gegeben oder über eine Magensonde verabreicht werden — dann ebenfalls mit Nahrung. Eine Suspension zum Einnehmen für Kinder gibt es seit 2021. Der Grund für die Nahrungsabhängigkeit ist also nicht die Verträglichkeit, sondern die Löslichkeit.

Merke

BCS II, mikronisiert mit Netzmittel — 15 und 20 Milligramm nur zum Essen, weil Fett die Löslichkeit hebt; 2,5 und 10 sind unabhängig.