Antwort
Ja. Die Blut-Hirn-Schranke besteht aus Endothelzellen mit engen Verbindungen ohne Poren — Wirkstoffe müssen durch die Zellmembran diffundieren, und das können nur ungeladene, lipophile, nicht zu große und nicht stark eiweißgebundene Moleküle, sofern sie nicht vom P-Glykoprotein zurückgepumpt werden. Hydrophile oder geladene Wirkstoffe bleiben draußen, es sei denn, ein Transporter holt sie hinein wie Levodopa über den Aminosäuretransporter. Das erklärt, warum Diphenhydramin müde macht und Cetirizin kaum, warum Butylscopolamin nicht wirkt, wo Scopolamin wirkt, und warum Loperamid kein Rauschmittel ist.
Vorgehen in der Apotheke
Bei den Betablockern: Propranolol und Metoprolol sind lipophil — sie erreichen das Gehirn, machen Müdigkeit, Albträume, Schlafstörungen und Depression, und Propranolol wird deshalb gegen Lampenfieber, Tremor und Migräne eingesetzt; sie werden hepatisch abgebaut. Atenolol ist hydrophil — es bleibt draußen, macht weniger zentrale Nebenwirkungen und wird unverändert renal ausgeschieden, was bei Niereninsuffizienz Dosisanpassung verlangt; Bisoprolol liegt dazwischen mit gemischter Elimination. Nicht kombinieren dürfen Betablocker mit Verapamil und Diltiazem wegen AV-Block und Bradykardie, mit Clonidin wegen Rebound-Hochdruck beim Absetzen, nur mit Vorsicht mit Insulin und Sulfonylharnstoffen wegen der maskierten Hypoglykämie, mit Digoxin wegen Bradykardie, mit Amiodaron, und nicht mit nicht-selektiven Betablockern bei Asthma und Adrenalin-Pen-Trägern, weil das Adrenalin dann nur noch alpha wirkt — Hochdruckkrise.
Merke
Lipophil geht ins Gehirn, hydrophil nicht — Propranolol und Metoprolol machen Albträume und gehen über die Leber, Atenolol bleibt draußen und geht über die Niere; nie mit Verapamil, Vorsicht bei Insulin und Adrenalin.