Wie wird die Bioverfügbarkeit bestimmt?

Antwort

Durch eine pharmakokinetische Studie an gesunden Probanden, meist im Cross-over-Design: Jeder Proband erhält nacheinander mit ausreichendem Abstand beide zu vergleichenden Formen. Nach der Gabe werden über einen festgelegten Zeitraum Blutproben genommen und die Wirkstoffkonzentration im Plasma gemessen. Aus den Werten wird die Konzentrations-Zeit-Kurve gezeichnet, und daraus liest man die drei Kenngrößen ab: die Fläche unter der Kurve als Maß für das Ausmaß, die maximale Konzentration und die Zeit bis zum Maximum als Maß für die Geschwindigkeit.

Vorgehen in der Apotheke

Wo eine Messung im Plasma nicht möglich ist, etwa bei lokal wirkenden Inhalativa oder Dermatika, behilft man sich mit pharmakodynamischen Endpunkten oder Urinkonzentrationen. Für Wirkstoffe mit sehr langer Halbwertszeit wird das Design zum Parallelgruppenvergleich, weil eine Auswaschphase zu lange dauern würde.

Merke

Cross-over an Probanden, Plasmaspiegel über die Zeit — AUC, Cmax und tmax sind die drei Kenngrößen.